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Artesunate

Artesunate

产品编号 T0433   CAS 88495-63-0
别名: WR-256283, 青蒿琥酯

Artesunate (WR-256283) 是治疗疟疾的青蒿素组药物的一部分。 它是青蒿素的半合成衍生物,具有水溶性。

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Artesunate Chemical Structure
Artesunate, CAS 88495-63-0
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 289 现货
50 mg ¥ 413 现货
100 mg ¥ 663 现货
200 mg ¥ 1,130 现货
500 mg ¥ 1,880 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 370 现货
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产品目录号及名称: Artesunate (T0433)
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天然产物信息
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
TCMIP信息
参考文献
植物来源
结构类型
产品描述 Artesunate (WR-256283) is part of the artemisinin group of drugs that treat malaria. It is a semi-synthetic derivative of artemisinin that is water-soluble and may therefore be given by injection. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
体外活性 Artesunate 能改变胶质瘤细胞的生物力学特性,抑制细胞增殖、迁移和侵袭[2]。ART显著抑制SKM-1细胞的增殖,诱导凋亡并促进细胞周期在G0/G1阶段停滞。ART的抗MDS的机制与细胞内钙离子浓度及ROS水平的升高有关。此外,ART的促凋亡活性可能涉及BCL-2/BAX比率的调控以及P-bad 和 survivin 表达的调节[3]。ART处理通过去甲基化CDH1,进而恢复了SKM-1细胞中的E-cadherin激活[1]。
体内活性 Artesunate 是一种用于治疗疟疾的化合物。在裸鼠异种移植模型中,Artesunate 能够诱导HeLa细胞的体内放射敏感性[5]。Artesunate 具有较高的免疫抑制活性和低毒性,能够抑制由有丝分裂原和异种抗原诱导的T淋巴细胞增殖[6]。
细胞实验 Growth inhibition assay: The SKM-1 cells (1×105/mL) are firstly seeded in 96-well plates. Artesunate is diluted in 0.1% dimethyl sulfoxide (DMSO) producing 0, 12.5, 25, 50µg/mL concentrations and added to the SKM-1 cells with 100 µl per well. A negative control is treated with 0.1% DMSO. At 0, 24, 48, and 72 hours, same amount of MTT solution is added into each well and cultured for extra 4 hours. MTT treated cells are fixed with 150 µL DMSO for 30 min at room temperature and then determined with Evolution 201 and 220 UV-Vis spectrophotometer system at 540 nm. (Only for Reference)
别名 WR-256283, 青蒿琥酯
分子量 384.42
分子式 C19H28O8
CAS No. 88495-63-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 9 mg/mL(23.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 71 mg/mL (184.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.6013 mL 13.0066 mL 26.0132 mL 65.033 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6013 mL 5.2026 mL 13.0066 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3007 mL 2.6013 mL 6.5033 mL
20 mM 0.1301 mL 0.6503 mL 1.3007 mL 3.2517 mL
DMSO 50 mM 0.052 mL 0.2601 mL 0.5203 mL 1.3007 mL
100 mM 0.026 mL 0.1301 mL 0.2601 mL 0.6503 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
青蒿 Artemisia annua L. 苦, 辛 肝, 胆

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
复方青蒿喷雾剂 青蒿,黄芩,大黄藤,青叶胆,三七,二甲基亚砜,丙二醇,乙醇 使用前先将患部洗净,擦干。再用喷剂向患部喷洒2~3次药液,阴干即可。一日2~3次,5~6日为一疗程。 清热药
复方樟脑软膏 人参,金银花,白芍,鱼腥草,益母草,党参,辛夷,丹参,茯苓,青蒿,黄芩,樟脑 外用,取适量,涂敷患处,一日1次。 清热药
复方银花解毒颗粒 青蒿,金银花,荆芥,薄荷,大青叶,连翘,鸭跖草,淡豆豉,前胡 开水冲服,一次1袋,一日3次,重症者加服1次。 清热药
柴银口服液 柴胡,金银花,黄芩,葛根,荆芥,青蒿,连翘,桔梗,苦杏仁,薄荷,鱼腥草 口服。一次1瓶,一日3次,连服3天。 清热药
柴石退热颗粒 柴胡,黄芩,石膏,青蒿,板蓝根,金银花,大黄,蒲公英,知母,连翘 开水冲服,每次1袋,一日4次。 清热药
金蝉止痒胶囊 金银花,栀子,黄芩,苦参,黄柏,龙胆,白芷,白鲜皮,蛇床子,蝉蜕,连翘,地肤子,地黄,青蒿,广藿香,甘草 口服,一次2-3粒,一日3次。 扶正药
妇科白凤颗粒 乌鸡,艾叶,牛膝(盐制),柴胡,干姜,白芍(酒炒),牡丹皮,香附,延胡索(醋制),知丹,茯苓,黄连(酒制),秦芄,当归,黄芪(炙),青蒿,地黄,熟地黄,川贝母,地骨皮 用水冲服。一次1袋,一日2次。 理血药
儿感退热宁颗粒 青蒿,板蓝根,连翘,菊花,苦杏仁,桔梗,薄荷,甘草 口服,十岁以上儿童一次5~7.5g,五岁至十岁儿童一次3~5g,三岁至五岁儿童一次2~3g,一日3次。 解表药
感冒止咳合剂 柴胡,金银花,葛根,青蒿,连翘,黄芩,桔梗,苦杏仁,薄荷脑 口服。一次10毫升,一日3次。 解表药
感冒止咳胶囊 柴胡,葛根,金银花,连翘,黄芩,青蒿,苦杏仁,桔梗,薄荷脑 口服,一次4粒,一日3次。 解表药
感冒止咳颗粒 柴胡,山银花,葛根,青蒿,连翘,黄芩,結梗,苦杏仁,薄荷脑 开水冲服,一次1袋,一日3次。 解表药
感冒止咳片 柴胡,青蒿,桔梗,金银花,连翘,苦杏仁,葛根,黄芩,薄荷脑 口服。一次3片,一日3次。 解表药
解毒维康胶囊 绵马贯众,半枝莲,土茯苓,青黛,白花蛇舌草,黄芪,狗脊,肉苁蓉,巴戟天,菟丝子,青蒿,枸杞子,乌梅 口服,一次3粒,一日3次。 清热药
咳感康口服液 金银花,柴胡,葛根,麻黄,黄芩,连翘,青蒿,杏仁水,桔梗,枇杷叶,薄荷脑 口服,一次10毫升,一日3次。 化痰、止咳、平喘药
妇科白凤胶囊 乌鸡(去毛,爪,肠),香附,当归,白芍(酒炒),地黄,艾叶,青蒿,茯苓,熟地黄,炙黄芪,柴胡,牡丹皮,年膝(盐制),干姜,延胡索(醋制),知母,黄连(酒制),秦艽,川贝母,地骨皮 口服。一次5粒,一日3次。 理血药
加味感冒丸 淡豆豉,桔梗,忍冬藤,金银花,蔓荆子(炒),蝉蜕,赤小豆,佩兰,栀子(姜炙),枳壳(麸炒),连翘,白芷,苦杏仁(炒),天花粉,陈皮(炒),淡竹叶,芦根,荆芥穗,薄荷,赤芍,石膏,甘草,白茅根,防风,黄芩,菊花,桑叶,紫菀,紫苏子(炒),青蒿,莱菔子(炒),化橘红,建曲,马齿苋,牛蒡子,板蓝根,苍耳子(去刺炒),麻黄,桑白皮(蜜炙),僵蚕(麸炒),蓼大青叶 口服。一次1袋,一日2次。 解表药
白纸扇感冒颗粒 白纸扇,鸭脚木皮,桔梗,青蒿,山芝麻,甘草,桉油,姜酊,盐酸麻黄碱,薄荷素油 开水冲服。一次9克,一日2次;或遵医嘱。 清热药
复方青蒿搽剂 青蒿,黄芩,大黄藤,青叶胆,三七,二甲基亚砜,丙二醇,乙醇 一次用药量0.2~1.0毫升,一日2~4次;10日为一疗。 清热药
解毒维康片 绵马贯众,半枝莲,土茯苓,青黛,白花蛇舌草,黄芪,狗脊,肉苁蓉,巴戟天,菟丝子,青蒿,枸杞子,乌梅 口服,一次3片,一日3次。 清热药
调经益灵胶囊 当归,香附,地骨皮,人参,白芍,艾叶(炭),牡丹皮,鳖甲,白术,川芎,茯苓,黄芪,青蒿 口服。每晚睡前服8粒或早晚各服4粒。 理血药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
加味十全大补汤4 人参,白术,茯苓,甘草,当归,熟地黄,川芎,白芍,黄芪,桂枝,柴胡,鳖甲,青蒿,胡连 汤剂 《不居集》(下集)卷一。
人参青蒿汤 人参,生地黄,麦冬,青蒿,五味子 汤剂 《辨证录》卷六。
二仙饮1 青蒿,桂枝 汤剂 《活幼心书》卷下。
生地黄煎丸 生地黄,青蒿,生姜,童便,牛膝,干地黄,桃仁,秦艽,柴胡,大黄,鳖甲,赤茯苓,胡黄连,犀牛角,知母,枳壳,龙胆,木香,黄芩,地骨皮,桔梗,桑白皮,赤芍,当归,麝香 丸剂 《圣惠》卷三十一。
龙胆丸 龙胆,柴胡,秦艽,葳蕤,升麻,百部,枳实,玄参,旋覆花,马兜铃,百合,紫菀,射干,木香,防风,黄芩,栀子,大黄,瓜蒌子,沙参,贝母,芒硝,凝水石,茵陈,石膏,知母,青蒿,款冬花,麦冬 丸剂 《圣济总录》卷九十三。
升麻汤14 升麻,薄荷,芍药,青蒿,犀牛角,芒硝 汤剂 《圣济总录》卷二十九。
石灰散8 石灰,漆姑草,细辛,旋覆花根,葛叶,青蒿,麦冬,莓苗汁,猪脂 散剂 《圣惠》卷六十八。
分痘汤 升麻,玄参,麦冬,当归,青蒿,甘草,半夏,生地黄,荆芥 汤剂 《辨证录》卷十四。
平阳汤2 桂枝,麻黄,甘草,青蒿,天花粉 汤剂 《辨证录》卷一。
宁火丹 玄参,甘草,生地黄,青蒿 汤剂 《辨证录》卷五。
玉女英1 青蒿,蛤粉 敷剂 《百一》卷十。
止焚安胎饮 菊花,青蒿,茯苓,生地黄,知母,白术,人参,天花粉 汤剂 《辨证录》卷十二。
加味六味地黄丸1 地黄,天冬,麦冬,牛膝,鳖甲,黄柏,青蒿,五味子,橘红,枇杷叶,山药,山茱萸,泽泻,牡丹皮,茯苓 丸剂 《广笔记》。
平胃滋肾汤 熟地黄,玄参,麦冬,石膏,青蒿 汤剂 《惠直堂方》卷二。
归地养荣汤 当归,生地黄,鳖甲,麦冬,芍药,青蒿,阿胶,五味子,枇杷叶,灯心草 汤剂 《简明医彀》卷二。
生地黄煎5 生地黄,藕,青蒿,生姜,蜜,酥,柴胡,知母,薄荷 汤剂 《普济方》卷三二○。
加减七宝饮 槟榔,草果,甘草,厚朴,乌梅,青蒿,知母 汤剂 《普济方》卷一九七。
石灰散6 石灰,大麻,槲叶,桑叶,青蒿,大蓟,益母草,芸苔子 散剂 《圣惠》卷六十八。
升麻散2 升麻,青蒿,犀牛角,薄荷,麦冬,芒硝 散剂 《圣惠》卷十。
人参汤121 人参,地骨皮,青蒿,山栀子,甘草 汤剂 《圣济总录》卷八十七。

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TargetMol Library Books参考文献

1. Xu N, et al. Int J Med Sci. 2015, 12(6):524-529. 2. Lian S, et al. Oncol Rep. 2016, 36(2):984-1990. 3. Qiao SK, et al. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 2016, 24(1):131-137. 4. Lisewski AM, et al. Cell. 2014, 158(4):916-928. 5. Luo J, et al.Radiat Oncol. 2014, 9:84. 6. Wang B, et al. Artesunate sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin by downregulating RAD51. Cancer Biol Ther. 2015;16(10):1548-56. 7. Ilamathi M, et al. Artesunate as an Anti-Cancer Agent Targets Stat-3 and Favorably Suppresses Hepatocellular Carcinoma. Curr Top Med Chem. 2016;16(22):2453-63. 8. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth[J]. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr;8(1): 137-144.

TargetMol Library Books文献引用

1. Liu Y, Li H, Luo Z, et al. Artesunate, a new antimalarial clinical drug, exhibits potent anti‐AML activity by targeting the ROS/Bim and TFRC/Fe2+ pathways. British Journal of Pharmacology. 2022 2. Jin J, Guo D, Wang Y, et al. Artesunate Inhibits the Development of Esophageal Cancer by Targeting HK1 to Reduce Glycolysis Levels in Areas With Zinc Deficiency. Frontiers in Oncology. 2022: 1956 3. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr;8(1): 137-144 4. Wang J, Zhang J, Guo Z, et al.Targeting HSP70 chaperones by rhein sensitizes liver cancer to artemisinin derivatives.Phytomedicine.2023: 155156. 5. Han X, Jiang S, Hu C, et al.Inhibition of Keloid Fibroblast Proliferation by Artesunate is Mediated by Targeting the IRE1α/XBP1 Signaling Pathway and Decreasing TGF-β1.Burns.2024
DENV-IN-5 Brilliant Black BN Aspirin Theaflavin 3,3'-digallate SP187 L-Lysine 116-9e QL47

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Artesunate 88495-63-0 Apoptosis JAK/STAT signaling Microbiology/Virology Stem Cells Virus Protease Ferroptosis STAT Parasite inhibit WR256283 WR 256283 WR-256283 Inhibitor 青蒿琥酯 inhibitor

 

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