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Apixaban

产品编号 T1736 CAS 503612-47-3

别名: 阿哌沙班, BMS-562247-01

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性，可逆的、口服具有活力的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。它可以用于研究各种血栓栓塞疾病。

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Apixaban, CAS 503612-47-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 278	现货
2 mg	￥ 396	现货
5 mg	￥ 571	现货
10 mg	￥ 851	现货
50 mg	￥ 1,280	现货
100 mg	￥ 1,950	现货
200 mg	￥ 2,930	现货
500 mg	￥ 4,130	现货
1 g	￥ 6,150	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 678	现货

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产品描述	Apixaban (BMS-562247-01) is an orally active inhibitor of coagulation factor Xa with anticoagulant activity. Apixaban directly inhibits factor Xa, thereby interfering with the conversion of prothrombin to thrombin and preventing the formation of cross-linked fibrin clots.
靶点活性	FXa (rabbit):0.17 nM(Ki), FXa (human):0.08 nM(Ki)
体外活性	Apixaban在犬体内具有优良的药代动力学特性：极低间隙(Cl: 0.02 L/kg/h),低体积分布 (Vdss: 0.2 L/kg),半衰期(T1/2: 5.8 h)和口服生物有效性(F: 58%).作用于静脉血栓形成、动静脉分流血栓形成和电介导颈动脉血栓兔子模型,Apixaban能够抗血栓形成,EC50分别为110 nM,270 nM和70 nM.
体内活性	作用于体外正常人血浆时,Apixaban延长人凝血时间,使凝血酶原时间（3.6 μM）、改良凝血酶原时间（0.37 μM）、活化部分凝血活酶时间（7.4 μM）和HepTest（0.4 μM）延长一倍。Apixaban对人Factor Xa 和兔Factor Xa的抑制具有高选择,Ki分别为0.08和0.17 nM。此外,在PT和APTT实验中,Apixaban对人和兔血浆的效用最高,对大鼠和犬血浆的效果则较低。
激酶实验	Purified FXa is obtained after activation with Russell's viper venom followed by affinity chromatography. The resulting FXa is > 95% pure as judged by sodium dodecylsulfate polyacrylamide gel electrophoresis. The substrate affinity values for FXa, expressed as the Michaelis-Menten-Henri constant (Km), for human, rabbit, rat and dog FXa are determined using the chromogenic substrate S-2765, and are 36, 60, 240 and 70 μM, respectively. The substrate hydrolysis is monitored by measuring absorbance at 405 nm at 25°C for up to 30 min using a SpectraMax 384 Plus plate reader and SoftMax. FXa activity for each substrate and inhibitor concentration pair is determined in duplicate. The Ki values are calculated by non-linear least-squares fitting of the steady-state substrate hydrolysis rates to the equation for competitive inhibition (Equation 1) using GRAFIT, where v equals reactions velocity in OD min?1, Vmax equals maxiumum reaction velocity, S equals substrate concentration, and I equals inhibitor concentration.

别名	阿哌沙班, BMS-562247-01
分子量	459.5
分子式	C25H25N5O4
CAS No.	503612-47-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 15 mg/mL (32.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1763 mL	10.8814 mL	21.7628 mL	54.407 mL
	5 mM	0.4353 mL	2.1763 mL	4.3526 mL	10.8814 mL
	10 mM	0.2176 mL	1.0881 mL	2.1763 mL	5.4407 mL
	20 mM	0.1088 mL	0.5441 mL	1.0881 mL	2.7203 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007, 50(22), 5339-5356. 2. Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008, 6(5), 820-829. 3. Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010, 29(1), 70-80. 4. He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011, 36(3), 129-139.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Apixaban 503612-47-3 Metabolism Factor Xa 阿哌沙班 Fxa Inhibitor rabbit clotting Factor plasma BMS-562247-01 human EC2x inhibit inhibitor

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