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Anacetrapib

产品编号 T1928 CAS 875446-37-0

别名: 安塞曲匹, MK-0859

Anacetrapib (MK-0859) 是 CETP 的抑制剂，能够抑制 rhCETP (IC50:7.9±2.5 nM) 和 C13S CETP 突变型 (IC50:11.8±1.9 nM) 的活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Anacetrapib, CAS 875446-37-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 283	现货
2 mg	￥ 395	现货
5 mg	￥ 662	现货
10 mg	￥ 1,060	现货
25 mg	￥ 1,960	现货
50 mg	￥ 3,150	现货
100 mg	￥ 4,580	现货
500 mg	￥ 9,560	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 929	现货

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纯度: 99.62%

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参考文献

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产品描述	Anacetrapib (MK-0859) (MK0859) is an effective, specific, reversible rhCETP and mutant CETP(C13S) inhibitor (IC50: 7.9 nM and 11.8 nM). Anacetrapib reduces the transfer of cholesteryl ester from HDL to LDL and/or VLDL thereby, producing an increase in serum HDL-cholesterol levels and a decrease in serum LDL-cholesterol levels.
靶点活性	CETP (recombinant human):7.9 nM, CETP (mutant, C13S):11.8 nM
体外活性	Anacetrapib对巨噬细胞胆固醇逆向转运有促进作用,可增加30%的排泄物胆固醇含量.处理异常仓鼠模型,持续处理2周,与对照组相比,Anacetrapib （60 mg/kg/day）使CETP活性下降94%,HDL-胆固醇上升47%,不影响非HDL胆固醇浓度.与对照组相比,Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示ABCG1和SR-B1调节的流出物增多. [14C]Anacetrapib（10 mg/kg,p.o.）给药48 h后,鼠和猴分别恢复～80和90%放射性,但排泄物中放射性几乎无变化.
体内活性	Anacetrapib和抑制素联用时,既可提高HDL-胆固醇水平,也可降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib剂量依赖性地抑制CE从HDL3转变为HDL2。Anacetrapib对[14C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数无影响。
激酶实验	The inhibitory potency (IC50) of Dalcetrapib, Torcetrapib, and Anacetrapib to decrease CE transfer from HDL to LDL by rhCETP and C13S CETP is measured using a scintillation proximity assay kit. Briefly, [3H]CE-labeled HDL donor particles are incubated in the presence of purified CETP proteins (final concentration 0.5 μg/mL) and biotinylated LDL acceptor particles for 3 h at 37°C. Subsequently, streptavidin-coupled polyvinyltoluene beads containing liquid scintillation cocktail binding selectively to biotinylated LDL are added, and the amount of [3H]CE molecules transferred to LDL is measured by β counting[1].
细胞实验	Anacetrapib (ANA) is dissolved in DMSO and diluted with appropriate media[2]. Cells are seeded in a 96 well plate overnight prior to the treatment by different concentrations of CETP inhibitors (e.g., Anacetrapib) for 24 h. Cell viability is measured using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit. Four wells are evaluated under each experimental condition[2].

别名	安塞曲匹, MK-0859
分子量	637.51
分子式	C30H25F10NO3
CAS No.	875446-37-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 117 mg/mL (183.5 mM)

Ethanol: 57 mg/mL(89.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.5686 mL	7.843 mL	15.686 mL	39.2151 mL
	5 mM	0.3137 mL	1.5686 mL	3.1372 mL	7.843 mL
	10 mM	0.1569 mL	0.7843 mL	1.5686 mL	3.9215 mL
	20 mM	0.0784 mL	0.3922 mL	0.7843 mL	1.9608 mL
	50 mM	0.0314 mL	0.1569 mL	0.3137 mL	0.7843 mL
DMSO	100 mM	0.0157 mL	0.0784 mL	0.1569 mL	0.3922 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Niesor EJ, et al. J Lipid Res. 2010, 51(12), 3443-3454. 2. Ranalletta M, et al. J Lipid Res. 2010, 51(9), 2739-2752. 3. Tan EY, et al. Drug Metab Dispos. 2010, 38(3), 459-473.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Anacetrapib 875446-37-0 Metabolism CETP Cholesteryl ester transfer protein inhibit Inhibitor MK0859 安塞曲匹 MK-0859 MK 0859 inhibitor

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