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Acalabrutinib

Acalabrutinib

产品编号 T3626   CAS 1420477-60-6
别名: ACP-196, 阿可替尼

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

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Acalabrutinib Chemical Structure
Acalabrutinib, CAS 1420477-60-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 185 现货
5 mg ¥ 398 现货
10 mg ¥ 659 现货
25 mg ¥ 1,190 现货
50 mg ¥ 1,980 现货
100 mg ¥ 3,110 现货
200 mg ¥ 4,560 现货
500 mg ¥ 7,170 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 443 现货
其他形式的 Acalabrutinib:
产品目录号及名称: Acalabrutinib (T3626)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Acalabrutinib (ACP-196), also known as ACP-196, is an orally available inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) with potential antineoplastic activity. Upon administration, ACP-196 inhibits the activity of BTK and prevents the activation of the B-cell antigen receptor (BCR) signaling pathway. This prevents both B-cell activation and BTK-mediated activation of downstream survival pathways. This leads to an inhibition of the growth of malignant B cells that overexpress BTK. BTK, a member of the src-related BTK/Tec family of cytoplasmic tyrosine kinases, is overexpressed in B-cell malignancies; it plays an important role in B lymphocyte development, activation, signaling, proliferation and survival.
靶点活性 BTK:3nM
体外活性 小鼠口服ACP-196,剂量依赖性抑制CD19+脾细胞中anti-IgM诱导的CD86表达,ED50为0.34 mg/kg.在处理后3 h,ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平.
体内活性 Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。Acalabrutinib比ibrutinib具有更高的IC50值,并几乎对 ITK,EGFR,ERBB2,ERBB4,JAK3,BLK,FGR,FYN,HCK,LCK,LYN,SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。
别名 ACP-196, 阿可替尼
分子量 465.51
分子式 C26H23N7O2
CAS No. 1420477-60-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 53 mg/mL(113.9 mM)

DMSO: 86 mg/mL (184.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.1482 mL 10.7409 mL 21.4818 mL 53.7045 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1482 mL 4.2964 mL 10.7409 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0741 mL 2.1482 mL 5.3705 mL
20 mM 0.1074 mL 0.537 mL 1.0741 mL 2.6852 mL
50 mM 0.043 mL 0.2148 mL 0.4296 mL 1.0741 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1074 mL 0.2148 mL 0.537 mL

计算器

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参考文献

1. Wu J, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9:21. 2. Heather L. Gardner, et al .Cancer Res. 2014, 74(19 Supplement):1744. 3. Todd Covey, et al. Cancer Res. 2015, 75 (15 Supplement):2596.
PROTAC BTK Degrader-5 Larotinib ACP-5862 G-744 PCI-33380 Spebrutinib MT-802 Tirabrutinib

相关化合物库

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抗癌上市药物库 抗癌临床化合物库 酪氨酸激酶分子库 抗癌活性化合物库 抗癌药物库 高选择性抑制剂库 NO PAINS 化合物库 经典已知活性库 上市药物库 ReFRAME 相关化合物库

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Acalabrutinib 1420477-60-6 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK on-target CLL phosphorylation orally chronic leukemia Inhibitor ERK ACP196 ACP 196 AKT tyrosine lymphocytic Btk inhibit Cys481 ACP-196 PLCγ2 Bruton tyrosine kinase irreversible 阿可替尼 IKB inhibitor

 

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