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AZD2858

AZD2858

产品编号 T1957   CAS 486424-20-8

AZD2858 是具有口服活性的GSK-3抑制剂,可以抑制 GSK-3α (IC50:0.9 nM) 和 GSK-3β (IC50:5 nM) 的活性,可用于骨折愈合的研究。

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AZD2858 Chemical Structure
AZD2858, CAS 486424-20-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 257 现货
2 mg ¥ 361 现货
5 mg ¥ 575 现货
10 mg ¥ 927 现货
25 mg ¥ 1,850 现货
50 mg ¥ 3,480 现货
100 mg ¥ 4,960 现货
500 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 986 现货
产品目录号及名称: AZD2858 (T1957)
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纯度: 99.25%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AZD2858 is a selective GSK-3 inhibitor, inhibiting tau phosphorylation at the S396 site and activating Wnt signaling pathway.
靶点活性 GSK-3:68 nM
体外活性 30 μM/kg AZD2858处理大鼠三周后胼胝中矿物质密度(2周时28%,三周时38%)和矿物质含量(两周时81%,三周时93%)增加.大鼠用AZD2858处理28天后,血清中骨更新标志物产生时间依赖性变化,且骨密度增加.大鼠用AZD2858处理7天后,骨形成标志P1NP增加,溶蚀标志物TRAcP-5b降低,表明骨合成代谢增加,大鼠吸收减少.大鼠口服AZD2858治疗两周后,与对照组相比,引起骨密度剂量依赖增加,治疗两周后,在每天20 mg/kg(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效.AZD2858处理使骨折恢复更快,有骨性骨痂但没有明显的软骨成分.
体内活性 AZD2858在人类和大鼠间充质干细胞中引起β-连环蛋白稳定,激活体外成骨细胞和成骨矿化。初级分离的人成骨细胞样细胞上AZD2858处理(1 μM,12小时)导致β-连环蛋白水平增加3倍。
激酶实验 Tau phosphorylation assay: NIH-3T3 cells expressing 4-repeat Tau are used to assess functional activity of AZD2858 in vitro. The cells are grown in DMEM media and 2 mM L-glut, and 10% HiFCS, and plated at a concentration of 6×105 cells/well in 6-well plates. In each experiment, AZD2858 is dosed in triplicates at a concentration of 1, 10, 100, 500, 1000, 2000 and 10,000 nM. Cells are treated for 4 h prior to cell lysis using 100 μL ice cold lysis buffer (0.5% NP-40, 10 mM Tris, pH 7.2, 150 mM NaCl, 2 mM EDTA). A suspension is made with addition of protease and phosphatase inhibitors: 50 mM NaF, 0.2 mM NaVO4 and Cocktail Protease inhibitors. The solution is then snap frozen at ? 80 °C for at least 1 h, before thawing on ice and lysate clarification by centrifugation, followed by Western blot according to standard protocols. After blocking, the blots are exposed to the primary antibody, Phospho-Ser396-tau (1:1000) over night, washed and incubated with the secondary antibody (donkey anti-rabbit, 1:5000), followed by a final wash. For re-probing, the primary antibody Tau5 (1:200) and the secondary horseradish peroxidase linked antibody (sheep anti-mouse, 1:10000) are used. All blots are developed using ECL Western blot detection reagents, Kodak X-ray films, quantified using densitometric analysis, and the ratio of S396 tau to total tau (tau5) is calculated.
细胞实验 Human adipose derived stem cells and rat MSCs (isolated from bone marrow of Sprague Dawley rats at less than 8 weeks after gestation) are cultured in a basal media of DMEM containing 5% FBS and 2 mM GlutaMax. Cells are seeded in basal media into 96-well plates (3–5000 cells/well) for 18 h before treatment with AZD2858 (0.3 nM to 20 mM). After 24 h, β-catenin stabilisation is measured.(Only for Reference)
分子量 453.52
分子式 C21H23N7O3S
CAS No. 486424-20-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 7 mg/mL (15.43 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.205 mL 11.0249 mL 22.0497 mL 55.1244 mL
5 mM 0.441 mL 2.205 mL 4.4099 mL 11.0249 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.205 mL 5.5124 mL

计算器

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分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Marsell R, et al. Bone, 2012, 50(3), 619-627. 2. Gilmour PS, Toxicol Appl Pharmacol, 2013, 272(2), 399-407. 3. Sisask G, et al. Bone, 2013, 54(1), 126-132.
A-674563 IM-12 Tideglusib SB 415286 9-ING-41 BIP-135 Indirubin-3′-oxime Lecanoric acid

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该产品包含在如下化合物库中:
神经退行性疾病化合物库 抗乳腺癌化合物库 糖代谢化合物库 抗胰腺癌化合物库 抗癌化合物库 临床前化合物库 已知活性化合物库 经典已知活性库 抗糖尿病库 癌细胞分化化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZD2858 486424-20-8 PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 AZD-2858 Glycogen synthase kinase 3 Glycogen synthase kinase-3 inhibit Inhibitor AZD 2858 inhibitor

 

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