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AZD1208

AZD1208

产品编号 T2300   CAS 1204144-28-4

AZD1208 是一种具有口服活性的高度选择性PIM 抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
AZD1208 Chemical Structure
AZD1208, CAS 1204144-28-4
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 268 现货
5 mg ¥ 492 现货
10 mg ¥ 713 现货
25 mg ¥ 1,370 现货
50 mg ¥ 2,480 现货
100 mg ¥ 3,720 现货
200 mg ¥ 5,230 现货
500 mg ¥ 7,920 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 507 现货
其他形式的 AZD1208:
产品目录号及名称: AZD1208 (T2300)
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纯度: 98.87%
纯度: 97.24%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AZD1208 is a novel, orally bioavailable, highly selective PIM kinase inhibitor with single nanomolar potency against all three PIM kinases.
靶点活性 Pim2:5 nM, Pim3:1.9 nM, Pim1:0.4 nM
体外活性 AZD1208剂量依赖性抑制MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长.
体内活性 AZD1208在培养的MOLM-16细胞中引起细胞周期停滞和细胞凋亡。 这伴随着BAD,4EBP1和p70S6K磷酸化的剂量依赖性降低。 另外,AZD1208导致有效抑制来自骨髓抽吸物的原代AML细胞的集落生长并下调Pim靶标的磷酸化。
激酶实验 The activity of purified human PIM-1, PIM-2 and PIM-3 enzymes on substrate FL-Ahx-Bad (FITC-(AHX)RSRHSSYPAGT-COOH) is determined using a mobility shift assay on a Caliper LC3000 reader. The PIM-1 assay is performed in a 12 mL reaction containing 50 mM HEPES (pH 7.5), 1 mM DTT, 0.01% Tween 20, 50 mg/mL BSA, 10 mM MgCl2, 1.5 mM FL-Ahx-Bad peptide, 100 mM ATP, 2.5 nM PIM-1 and various amount of inhibitor. The reaction is quenched after 90 minute incubation at 25?C with?5 mL of stop mix consisting of 100 mM HEPES, 121 mM EDTA, 0.8% Coating Reagent 3 and 0.01% Tween 20. The ATP and enzyme concentrations for the PIM-2 assay are 5 mM and 2.5 nM, respectively, while 50 mM of ATP and 0.33 nM of enzyme is used for PIM-3 assays. For high [ATP] screenings, 5 mM ATP is used with 0.67 nM enzyme for both PIM-1 and PIM-2 or 0.11 nM PIM-3. Fluorescence of phosphorylated and unphosphorylated substrate is detected and a ratiometric value is calculated to determine percent turnover. IC50 values are determined from dose-response data using IDBS ActivityBase software.
细胞实验 AZD1208 is dissolved in DMSO. MOLM-16 cells, purchased from DSMZ and cultured in RPMI containing 10% fetal bovine serum (FBS) and 1% L-glutamine, are plated at 20,000 cells per well in 96 well plates overnight. Cells are treated for 72 hours with compound or control vehicle (dimethyl sulfoxide) and cell viability is measured after the addition of Cell Titer-Blue for 4 hours at 37?C and reading of fluorescence on a Tecan Infinite? 200. The GI50 is determined by calculating growth at each dose relative to vehicle treated cells and cell viability at the time of treatment.
分子量 379.48
分子式 C21H21N3O2S
CAS No. 1204144-28-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.6 mg/mL (20 mM), with gentle warming

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6352 mL 13.1759 mL 26.3518 mL 65.8796 mL
5 mM 0.527 mL 2.6352 mL 5.2704 mL 13.1759 mL
10 mM 0.2635 mL 1.3176 mL 2.6352 mL 6.588 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6588 mL 1.3176 mL 3.294 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Erika Keeton, et al. 53rd ASH Annual Meeting (2011) Abstract nr 1540
TP-3654 (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate SGI-1776 HTH-01-091 PIM-IN-2 FD1024 SMI-16a Pim-1 kinase inhibitor 8

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抗癌活性化合物库 抗癌药物库 药物功能重定位化合物库 自噬库 口服活性化合物库 抗衰老化合物库 已知活性化合物库 表观遗传库 抗癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZD1208 1204144-28-4 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Pim inhibit AZD-1208 Pim kinases Inhibitor AZD 1208 inhibitor

 

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