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ATI-2341

ATI-2341

产品编号 T6764   CAS 1337878-62-2
别名: ATI2341

ATI-2341 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型功能选择性变构激动剂,作为偏向配体有利于 Gα1 激活。它是一种变构激动剂,可激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进抑制 cAMP 产生并诱导钙动员。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 ATI-2341 acetate(1337878-62-2 free base) 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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ATI-2341 Chemical Structure
ATI-2341, CAS 1337878-62-2
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: ATI-2341 (T6764)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 ATI-2341, pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is an allosteric agonist activating the inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.
靶点活性 CXCR4:194 nM(EC50)
体外活性 ATI-2341 induces CXCR4- and G protein-dependent signaling, receptor internalization, and chemotaxis in CXCR4-expressing cells. It is the most potent agonist with an EC50 value of 194 ± 16 nM and an intrinsic activity of 81 ± 4%. ATI-2341 is a potent and efficacious mobilizer of bone marrow PMNs(polymorphonuclear neutrophils) and HSPCs(hematopoietic stem and progenitor cells) and could represent a previously undescribed therapeutic approach for the recruitment of HSPCs before ABMT(autologous bone marrow transplantation). ATI-2341 is able to induce chemotaxis of CCRF-CEM cells, inducing the typical bell-shaped curve observed with chemotactic agents[1].
体内活性 Intraperitoneal (i.p.) injection of ATI-2341 in BALB/c mice results in a dose-dependent recruitment of PMNs into the peritoneum, with a maximal effect seen at 405 nmol/kg. A higher concentration of ATI-2341 results in reduced recruitment, which is reminiscent of the bell-shaped curve generally seen with chemotactic agents. Intravenous (i.v.) administration of ATI-2341 in mice results in a dose-dependent increase in PMNs in the peripheral circulation, measured 90 min after administration of compound. The effect is maximal at 0.66 μMol/kg of ATI-2341. ATI-2341 has no effect on the mobilization of lymphocytes at any dose tested[1].
细胞实验 Receptors(CXCR4-eGFP) are transiently transfected into HEK-293 cells and are plated 24 h after transfection on glass coverslips coated with poly-D-lysine. The next day, cells are treated with either vehicle alone or with varying concentrations of ATI-2341 for 30 min at 37 °C followed by fixation with methanol for 5 min at −20 °C. GFP fluorescence is visualized directly using a Zeiss Axiovert inverted microscope. Images are processed using Adobe Photoshop and Adobe Illustrator. (Only for Reference)
别名 ATI2341
分子量 2256.82
分子式 C104H178N26O25S2
CAS No. 1337878-62-2

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 2 mg/mL (0.88 mM)

DMSO: 93 mg/mL (41.2 mM)

H2O: <1 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.4431 mL 2.2155 mL 4.431 mL 11.0775 mL
5 mM 0.0886 mL 0.4431 mL 0.8862 mL 2.2155 mL
10 mM 0.0443 mL 0.2216 mL 0.4431 mL 1.1078 mL
20 mM 0.0222 mL 0.1108 mL 0.2216 mL 0.5539 mL

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1. Tchernychev B, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010, 107(51):22255-9.
Balixafortide NUCC-390 Plerixafor USL311 Artemotil SRT3109 WZ811 ML339

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

ATI-2341 1337878-62-2 Autophagy GPCR/G Protein Immunology/Inflammation CXCR Inhibitor inhibit ATI2341 ATI 2341 CXC chemokine receptors inhibitor

 

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