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AT13148

AT13148

产品编号 T2482   CAS 1056901-62-2

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
AT13148 Chemical Structure
AT13148, CAS 1056901-62-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 392 现货
2 mg ¥ 576 现货
5 mg ¥ 892 现货
10 mg ¥ 1,380 现货
25 mg ¥ 2,480 现货
50 mg ¥ 3,980 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 981 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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产品目录号及名称: AT13148 (T2482)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AT13148 is an oral-active and ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II.
靶点活性 ROCK1:6 nM, ROCK2:4 nM, p70 S6K:8 nM, PKA:3 nM, Akt1:38 nM
体外活性 在人肿瘤异种移植物模型中,口服AT13148(50 mg/kg)能够抑制AKT 和p70S6K AGC激酶,表现出抗肿瘤活性.
体内活性 在PTEN缺陷型MES-SA细胞中,AT13148能够抑制AKT 和 p70S6K信号。对于PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系(GI50=1.5-3.8 μM),AT13148能够抑制多重AGC激酶,从而抑制癌细胞增殖。
激酶实验 In vitro kinase assays: AT13148 is assayed against 40 kinases and the percentage inhibition at 10 μM of AT13148 is determined. Individual IC50 values are measured for selected kinases using ATP concentrations equivalent to the Km for each enzyme.
细胞实验 Cytotoxicity is determined using a 72 h Alamar Blue assay or a 96 h SRB assay. (Only for Reference)
分子量 313.78
分子式 C17H16ClN3O
CAS No. 1056901-62-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 58 mg/mL (184.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1869 mL 15.9347 mL 31.8695 mL 79.6737 mL
5 mM 0.6374 mL 3.1869 mL 6.3739 mL 15.9347 mL
10 mM 0.3187 mL 1.5935 mL 3.1869 mL 7.9674 mL
20 mM 0.1593 mL 0.7967 mL 1.5935 mL 3.9837 mL
50 mM 0.0637 mL 0.3187 mL 0.6374 mL 1.5935 mL
100 mM 0.0319 mL 0.1593 mL 0.3187 mL 0.7967 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Yap TA, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(14), 3912-3923.
RKI1313 Y-27632 GSK180736A LX7101 Rho-Kinase-IN-1 Afuresertib Y-27632 dihydrochloride URMC-099

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该产品包含在如下化合物库中:
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AT13148 1056901-62-2 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling MAPK Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ROCK SGK Akt PKA S6 Kinase inhibit Protein kinase B S6K PKB AT-13148 ROK Protein kinase A Rho-associated protein kinase Rho-associated kinase Ribosomal S6 Kinase (RSK) Rho-kinase Inhibitor AT 13148 inhibitor

 

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