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ANA-12

ANA-12

产品编号 T2359   CAS 219766-25-3
别名: ANA 12, ANA12

ANA-12 是一种选择性TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50分别为45.6 nM 和41.1 μM。

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ANA-12 Chemical Structure
ANA-12, CAS 219766-25-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 197 现货
2 mg ¥ 297 现货
5 mg ¥ 662 现货
10 mg ¥ 1,060 现货
25 mg ¥ 1,920 现货
50 mg ¥ 3,180 现货
100 mg ¥ 4,580 现货
500 mg ¥ 9,530 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 697 现货
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产品目录号及名称: ANA-12 (T2359)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 ANA-12 is a potent and selective TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice.
靶点活性 TrkB:10 nM(Kd)
体外活性 在雄性Sprague-Dawley大鼠中,ANA-12(3 μg/次)阻断内侧核孤束核(mNTS)BDNF对减少食物摄入的作用.在雄性C57BL/6小鼠中,ANA-12(0.5 mg/kg,腹膜内)显示对脂多糖诱导的抑郁样行为的抗抑郁作用.在雄性野生型小鼠中,ANA-12逆转乙醇摄入并诱导D3受体下调,但在D3R -/- 小鼠中无效.
体内活性 在nnr5 PC12-TrkB细胞中,ANA-12在低至10 nM的浓度下阻止脑源性神经营养因子(BDNF)诱导的神经突生长。ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合,抑制TrkB下游通路,而不改变TrkA和TrkC功能。ANA-12在DRG神经元中,消除了BDNF对增加内向电流的作用。
激酶实验 ANA-12 Binding assay: Maxisorp ELISA 96-well plates are coated with various concentrations of Trk BECD -Fc, 20 mg/ml BSA, or 1 mg/mL IgG-Fc (polyclonal anti-TrkB) in a carbonate buffer (pH 9.6) overnight at 4°C. Plates are saturated with 0.5% BSA in PBS for 2 hours at room temperature and extensively washed in PBS-Tween 0.05%. Bodipy–ANA-12 is then incubated in 0.5% PBS-BSA for 1 hour at room temperature before the addition of BDNF in 0.5% PBS-BSA for another hour. After extensive washes in PBS-Tween 0.05%, the amount of bodipy–ANA-12 bound is quantified by fluorescence at 520 ± 10 nm. Detectability range for extrapolation analysis is assessed by coating ELISA plates with bodipy–ANA-12 and reading fluorescence at 520 ± 10 nm.
细胞实验 Modulation of neurite outgrowth by molecules is assessed in nnr5 PC12–TrkB, –TrkA, and –TrkC cells after addition of BDNF (1 nM), NGF (2 nM), and NT-3 (10 nM), respectively. The number of cells bearing neurites longer than 2 cells in diameter in each counting field is microscopically determined (2 fields per well, 3 wells per condition). Counting is performed blind each 24 hours for 3 days. (Only for Reference)
别名 ANA 12, ANA12
分子量 407.49
分子式 C22H21N3O3S
CAS No. 219766-25-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 35 mg/mL (85.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.454 mL 12.2702 mL 24.5405 mL 61.3512 mL
5 mM 0.4908 mL 2.454 mL 4.9081 mL 12.2702 mL
10 mM 0.2454 mL 1.227 mL 2.454 mL 6.1351 mL
20 mM 0.1227 mL 0.6135 mL 1.227 mL 3.0676 mL
50 mM 0.0491 mL 0.2454 mL 0.4908 mL 1.227 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Cazorla M, et al. J Clin Invest. 2011, 121(5), 1846-1857. 2. Chen W, et al. Eur J Neurosci. 2014, 39(9), 1439-1454. 3. Zhang JC, et al. Int J N europsychopharmacol. 2015, 18(4), 1-12 4. Spaeth AM, et al. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012 May 1;302(10):E1252-60. 5. Leggio GM, et al. Neuropsychopharmacology. 2014, 39(8), 22017-2028. 6. Zhang JC, et al. Comparison of ketamine, 7,8-dihydroxyflavone, and ANA-12 antidepressant effects in the social defeat stress model of depression. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4325-35. 7. Fang X, et al. Brain-derived neurotrophic factor-TrkB signaling in the medial prefrontal cortex plays a role in the anhedonia-like phenotype after spared nerve injury. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2018 Jun 7.

TargetMol Library Books文献引用

1. Wang H, Wang N, Xu D, et al. Oxidation of multiple MiT/TFE transcription factors links oxidative stress to transcriptional control of autophagy and lysosome biogenesis. Autophagy. 2020, 16(9): 1683-1696
TRK-IN-24 Larotrectinib Entrectinib Selitrectinib ONO-7475 Danusertib 7,8-Dihydroxyflavone GW 441756

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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mg/kg
每只动物体重
g
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μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

ANA-12 219766-25-3 Tyrosine Kinase/Adaptors Trk receptor Tropomyosin related kinase receptor inhibit Trk Receptor ANA 12 ANA12 Inhibitor inhibitor

 

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