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AMG-208

产品编号 T6260 CAS 1002304-34-8

别名: AMG 208

AMG-208 是一种选择性的、口服有活性的c-Met/RON 双抑制剂，对c-Met 的IC50为 9 nM。他也是CYP3A4抑制剂(IC50:32 μM)。它具有抗癌作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AMG-208, CAS 1002304-34-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 329	现货
2 mg	￥ 478	现货
5 mg	￥ 788	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,320	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 5,480	现货

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纯度: 99.12%

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参考文献

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产品描述	AMG-208 is a highly selective c-Met inhibitor with IC50 of 9 nM. Phase 1.
靶点活性	c-Met:9 nM
体外活性	AMG-208 shows the potent inhibition of kinase c-Met activity with IC50 of 9 nM in a cell-free assay. Besides, AMG-208 treatment also leads to the inhibition of HGF-mediated c-Met phosphorylation in PC3 cells with IC50 of 46 nM. [1] Incubation of AMG-208 with rat and human liver microsomes in the presence of NADPH qualitatively yields C6-phenylarene oxidation products as the major metabolites. [1] Pre-incubation of AMG-208 with human liver microsomes for 30 minutes shows a potent time-dependent inhibition for CYP3A4 metabolic activity with IC50 of 4.1 μM, which is an eightfold decrease relative to the IC50 (32 μM) without preincubation. [2] AMG-208 is identified to be a c-MET and RON dual selective inhibitor. [3]
体内活性	In male Sprague?Dawley rats, AMG-208 (0.5 mg/kg i.v.) shows a high bioavailability with Cl of 0.37 L/h/kg, Vss of 0.38 L/kg and T1/2 of 1 hour, while AMG-208 (2 mg/kg i.v.) shows a bioavailability with AUC0→∞ of 2517 ng·h/mL and F of 43%, respectively. [1]

别名	AMG 208
分子量	383.4
分子式	C22H17N5O2
CAS No.	1002304-34-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.8 mg/mL (20.34 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6082 mL	13.0412 mL	26.0824 mL	65.2061 mL
	5 mM	0.5216 mL	2.6082 mL	5.2165 mL	13.0412 mL
	10 mM	0.2608 mL	1.3041 mL	2.6082 mL	6.5206 mL
	20 mM	0.1304 mL	0.6521 mL	1.3041 mL	3.2603 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Albrecht BK, et al. J Med Chem. 2008, 51(10), 2879-2882. 2. Boezio AA, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2009, 19(22), 6307-6312. 3. Liu X, et al. Trends Mol Med. 2010,16(1), 37-45.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AMG-208 1002304-34-8 Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors P450 c-Met/HGFR inhibit CYPs Cytochrome P450 Inhibitor AMG 208 AMG208 inhibitor

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