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AM-2394

AM-2394

产品编号 T3312   CAS 1442684-77-6
别名: AM2394

AM-2394 是新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。它能够激活葡萄糖激酶 (GK),EC50=60 nM。

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AM-2394 Chemical Structure
AM-2394, CAS 1442684-77-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 315 现货
5 mg ¥ 747 现货
10 mg ¥ 1,160 现货
25 mg ¥ 2,320 现货
50 mg ¥ 3,490 现货
100 mg ¥ 5,120 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 822 现货
产品目录号及名称: AM-2394 (T3312)
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纯度: 99.62%
纯度: 99.58%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AM-2394 is an effective and specific Glucokinase agonist (GKA, EC50: 60 nM), which catalyzes the phosphorylation of glucose to glucose-6-phosphate. AM-2394(AM2394) increases the affinity of GK for glucose by approximately 10-fold, exhibits moderate clearance and good oral bioavailability in multiple animal models, and lowers glucose excursion following an oral glucose tolerance test in an ob/ob mouse model of diabetes.
靶点活性 GKA:60 nM(EC50)
体内活性 AM-2394 is a structurally distinct glucokinase activator that displays a robust reduction in plasma glucose during an oral glucose tolerance test (OGTT) in ob/ob mice at a dose of 3 mg/kg. AM-2394 increases the affinity of glucokinase (GK) for glucose by approximately 10-fold that exhibits moderate clearance and good oral bioavailability in multiple animal models and lowers glucose excursion following an oral glucose tolerance test in an ob/ob mouse model of diabetes. AM-2394 exhibits good-to-moderate cross species plasma clearance, volume of distribution, and oral bioavailability, allowing for further evaluation in animal models[1].
激酶实验 Kinase screen: Briefly, all assays (25.5 μl at 21°C for 30 min) are performed using a Biomek 2000 Laboratory Automation Workstation in a 96-well format. Reactions contains 5–20 mU purified kinase along with substrate peptide or protein and are initiated by the addition of 10 mM MgAcetate and 5, 20, or 50 μM ATP ([γ-33P]-ATP, 800 cpm/pmol).
别名 AM2394
分子量 423.46
分子式 C22H25N5O4
CAS No. 1442684-77-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (118.15 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3615 mL 11.8075 mL 23.615 mL 59.0375 mL
5 mM 0.4723 mL 2.3615 mL 4.723 mL 11.8075 mL
10 mM 0.2361 mL 1.1807 mL 2.3615 mL 5.9037 mL
20 mM 0.1181 mL 0.5904 mL 1.1807 mL 2.9519 mL
50 mM 0.0472 mL 0.2361 mL 0.4723 mL 1.1807 mL
100 mM 0.0236 mL 0.1181 mL 0.2361 mL 0.5904 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. Dransfield PJ, et al. Novel Series of Potent Glucokinase Activators Leading to the Discovery of AM-2394. ACS Med Chem Lett. 2016 May 23;7(7):714-8.
Dorzagliatin 3PO Tangshenoside I Genz-123346 free base ML266 PFK-015 Globalagliatin AP-III-a4

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌细胞代谢库 经典已知活性库 抗代谢疾病化合物库 已知活性化合物库 糖代谢化合物库 表型筛选靶点鉴定库 代谢化合物库 抗糖尿病库 NO PAINS 化合物库 糖酵解化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AM-2394 1442684-77-6 Metabolism Glucokinase Hexokinase D Inhibitor AM 2394 AM2394 inhibit Hexokinase IV inhibitor

 

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