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AI-10-49

产品编号 T6753 CAS 1256094-72-0

AI-10-49 是一种选择性的 CBFβ-SMMHC 与 RUNX1 结合抑制剂(IC50:260 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AI-10-49, CAS 1256094-72-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 362	现货
2 mg	￥ 518	现货
5 mg	￥ 826	现货
10 mg	￥ 1,280	现货
25 mg	￥ 2,570	现货
50 mg	￥ 3,870	现货
100 mg	￥ 5,530	现货
500 mg	￥ 11,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,180	现货

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纯度: 98.75%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	AI-10-49 is a selective inhibitor of the binding of CBFβ-SMMHC to RUNX1 with IC50 of 260 nM.
靶点活性	CBFβ-SMMHC:260 nM
体外活性	AI-10-49 displays specific growth inhibition of inv(16)-positive cell line ME-1. AI-10-49 selectively binds to CBFβ-SMMHC, disrupts its binding to RUNX1, and restores RUNX1 transcriptional activity. [1]
体内活性	In mice transplanted with Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D leukemic cells, AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.) reduces leukemia expansion. [1]
激酶实验	FRET assays: Cerulean-Runt domain is expressed and purified. Venus-CBFβ-SMMHC is constructed by inserting 6xHis tag and Venus into pET22b vector between NdeI and NcoI sites, and by inserting CBFβ-SMMHC (the CBFβ-SMMHC construct contains 369 amino acids, 1-166 from CBFβ and 166-369 from MYH11 (amino acids 1526-1730)) between the NcoI and BamHI sites. The fusion protein is purified by standard Ni-affinity chromatography with an on column benzonase treatment to remove residual DNA contaminants. Proteins are dialyzed into FRET buffer (25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 150 mM KCl, 2 mM MgCl2) prior to use. Protein concentrations are determined by UV absorbance of the Cerulean and Venus at 433 and 513 nm, respectively. Cerulean-Runt domain and Venus-CBFβ-SMMHC were mixed 1:1 to achieve a final concentration of 10 nM in 96 well black COSTAR plates. DMSO solutions of compounds are added to a final DMSO concentration of 5% (v/v) and the plates incubated at room temperature for one hour in the dark. A PHERAstar microplate reader is used to measure fluorescence (excitation at 433 nm and emission measured at 474 and 525 nm). For IC50 determinations, the ratios of the fluorescence intensities at 525 nm and 474 nm are plotted versus the log of compound concentration, and the resulting curve was fit to a sigmoidal curve using Origin7.0. Three independent measurements are performed and their average and deviation are used for IC50 data fitting.
细胞实验	Cell lines are cultured in IMDM supplemented with 10%~20% fetal bovine serum (FBS) according to culture conditions indicated by ATCC and 1% penicillin/streptomycin (Pen/Strep). All cell lines are tested for mycoplasma. Cells are cultured at 300,000 cells per ml in 96 well plates for 24 and 48 hours in DMSO, or different of AI-10-47, AI-410-49, AI-4-57, or AI-4-88); each in duplicate or triplicate. Cell viability is evaluated using DAPI by flow cytometry. Data is analyzed using FlowJo software and Graphpad Prism software.(Only for Reference)

分子量	660.52
分子式	C30H22F6N6O5
CAS No.	1256094-72-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 93 mg/mL (140.8 mM)

DMSO: 93 mg/mL (140.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.514 mL	7.5698 mL	15.1396 mL	37.849 mL
	5 mM	0.3028 mL	1.514 mL	3.0279 mL	7.5698 mL
	10 mM	0.1514 mL	0.757 mL	1.514 mL	3.7849 mL
	20 mM	0.0757 mL	0.3785 mL	0.757 mL	1.8924 mL
	50 mM	0.0303 mL	0.1514 mL	0.3028 mL	0.757 mL
	100 mM	0.0151 mL	0.0757 mL	0.1514 mL	0.3785 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Illendula A, et al. Science. 2015, 347(6223), 779-784.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AI-10-49 1256094-72-0 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis inhibit AI 10 49 AI1049 Inhibitor inhibitor

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