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A-1210477

产品编号 T2632 CAS 1668553-26-1

A-1210477 是一种选择性的MCL-1有效抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。它特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡。

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A-1210477, CAS 1668553-26-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 219	现货
2 mg	￥ 318	现货
5 mg	￥ 543	现货
10 mg	￥ 898	现货
25 mg	￥ 1,590	现货
50 mg	￥ 2,830	现货
100 mg	￥ 4,180	现货
500 mg	￥ 9,120	现货

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纯度: 99.76%

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产品描述	A-1210477 is an effective and specific MCL-1 and Bcl-2 inhibitor (Ki/IC50: 0.454/26.2 nM).
靶点活性	MCL1:26.2 nM
体外活性	In H929 cells, A-1210477 binds to MCL-1 with high affinity and induces MCL-1 protein elevation. In H929, H2110, and H23 cells, A-1210477 induce the hallmarks of apoptosis, and inhibits MCL-1-dependent cell viability. A-1210477 also synergizes with navitoclax to kill a variety of cancer cell lines. [1] In SKBR3 cells, A-1210477 inhibits MCL-1–BIM interaction and induces classical features of apoptosis. [2] In addition, A-1210477 sensitizes non-Hodgkin's lymphoma cell lines to venetoclax (ABT-199). [3]
激酶实验	Binding affinity assays: TR-FRET-binding affinity assays are performed for BCL-2, BCL-XL, and MCL-1 in 4.52?mM monobasic potassium phosphate, 15.48?mM dibasic potassium phosphate, 1?mM sodium EDTA, 0.05% Pluronic F-68 detergent, 50?mM sodium chloride, and 1?mM DTT (pH 7.5). For MCL-1 assays, GST-tagged MCL-1 (1?nM) is mixed with 100?nM f-Bak, 1?nM Tb-labeled anti-GST antibody, and compound at room temperature (RT) for 60?min. Fluorescence is measured on an Envision plate reader using a 340/35?nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510?nm (Tb-labeled anti-GST antibody) emission filters.
细胞实验	Adherent cell lines are seeded at 50?000 cells per well in 96-well plates and treated for 48?h with compounds diluted in half-log steps starting at 30?μM and ending at 0.001?μM. Multiple myeloma cell lines were seeded at 15?000–20?000 cells per well and treated similarly. Effects on proliferation and viability were determined using CellTiter-Glo reagent according to the manufacturer's instructions. IC50 values are determined by non-linear regression analysis of the concentration response data.(Only for Reference)

分子量	850.04
分子式	C46H55N7O7S
CAS No.	1668553-26-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Insoluble

H2O: 10 mM

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	1.1764 mL	5.8821 mL	11.7642 mL	29.4104 mL
	5 mM	0.2353 mL	1.1764 mL	2.3528 mL	5.8821 mL
	10 mM	0.1176 mL	0.5882 mL	1.1764 mL	2.941 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Leverson JD, et al. Cell Death Dis. 2015, 6:e1590. doi: 10.1038/cddis.2014.561. 2. Xiao Y, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(8), 1837-1847. 3. Phillips DC, et al. Blood Cancer J. 2015, 5:e368. doi: 10.1038/bcj.2015.88.

文献引用

1. Zhu P J, Yu Z Z, Lv Y F, et al. Discovery of 3, 5-Dimethyl-4-Sulfonyl-1 H-Pyrrole-Based Myeloid Cell Leukemia 1 Inhibitors with High Affinity, Selectivity, and Oral Bioavailability. Journal of Medicinal Chemistry. 2021, 64(15): 11330-11353.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-1210477 1668553-26-1 Apoptosis BCL inhibit Inhibitor A 1210477 Bcl-2 Family A1210477 inhibitor

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