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10058-F4

产品编号 T3048 CAS 403811-55-2

别名: c-Myc Inhibitor

10058-F4 (c-Myc Inhibitor) 是一种细胞渗透性噻唑烷酮，可特异性抑制 c-Myc-Max 相互作用并防止 c-Myc 靶基因表达的反式激活；诱导细胞周期停滞和凋亡。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

10058-F4, CAS 403811-55-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 128	现货
5 mg	￥ 327	现货
10 mg	￥ 578	现货
25 mg	￥ 976	现货
50 mg	￥ 1,660	现货
100 mg	￥ 2,470	现货
500 mg	￥ 5,830	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 323	现货

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产品描述	10058-F4 (c-Myc Inhibitor) is a cell-permeable thiazolidinone that specifically inhibits the c-Myc-Max interaction and prevents transactivation of c-Myc target gene expression; induces cell-cycle arrest and apoptosis.
体外活性	10058-F4在脂肪、肺、肝脏和肾脏中含量最高.10058-F4的肿瘤峰值浓度至少比血浆峰值浓度低10倍.10058-F4的分布容积>200 ml/kg,终端半衰期约为1 h.10058-F4（20/30 mg/kg,i.v.）对小鼠肿瘤生长无明显抑制作用.10058-F4（i.v.）在5 min时达到血浆峰值（300 μM）,在6 h时浓度低于检测下限.
体内活性	10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,使c-Myc的表达下调、CDK抑制剂p21和p27上调。同时,其通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,出现Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3/7/9裂解。此外,10058-F4可能通过激活多种转录因子从而诱导骨髓细胞分化。相似地,10058-F4可诱导原代AML细胞凋亡和分化。10058-F4使c-Myc蛋白水平降低并抑制HepG2细胞增殖,可能与上调细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p21WAF1及降低细胞内[α]-甲胎蛋白的水平有关。10058-F4还可在转录水平使人端粒酶逆转录酶下调。除抑制HepG2细胞增殖外,10058-F4还增强其对常规化疗药物,阿霉素, 5-氟尿嘧啶和顺铂的敏感性。
细胞实验	Cells, plated in 96-well plates (105/mL for cell lines and 5 &times 105/mL for primary leukemic cells), are treated in triplicate with indicated concentrations of 10058-F4. At various time points, 20 μL 5 mg/mL MTT is added to each well. After incubation at 37°C for 3 hours, the MTT medium is removed and 100 μL DMSO lysis buffer is added. The number of viable cells is assessed by the percentage of absorbance of treated cells relative to that of solvent controls, using 570-nm wavelength on a spectrophotometer.(Only for Reference)

别名	c-Myc Inhibitor
分子量	249.35
分子式	C12H11NOS2
CAS No.	403811-55-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 24.9 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 5 mg/mL (20 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	4.0104 mL	20.0521 mL	40.1043 mL	100.2607 mL
	5 mM	0.8021 mL	4.0104 mL	8.0209 mL	20.0521 mL
	10 mM	0.401 mL	2.0052 mL	4.0104 mL	10.0261 mL
	20 mM	0.2005 mL	1.0026 mL	2.0052 mL	5.013 mL
DMSO	50 mM	0.0802 mL	0.401 mL	0.8021 mL	2.0052 mL
DMSO	100 mM	0.0401 mL	0.2005 mL	0.401 mL	1.0026 mL

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稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Huang MJ, et al. Exp Hematol, 2006, 34(11), 1480-1489. 2. Lin CP, et al. Anticancer Drugs, 2007, 18(2), 161-170. 3. Guo J, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 63(4), 615-625.

文献引用

1. Wang K, Du G, Qin X, et al. Compound Kushen Injection intervenes metabolic reprogramming and epithelial-mesenchymal transition of HCC via regulating β-catenin/c-Myc signaling. Phytomedicine. 2021: 153781. 2. Sequera C, Grattarola M, Holczbauer A, et al.MYC and MET cooperatively drive hepatocellular carcinoma with distinct molecular traits and vulnerabilities.Cell death & disease.2022, 13(11): 1-15. 3. Bi X, Zhang M, Zhou J, et al.Phosphorylated Hsp27 promotes adriamycin resistance in breast cancer cells through regulating dual phosphorylation of c-Myc.Cellular Signalling.2023: 110913.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

10058-F4 403811-55-2 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint c-Myc Myc 10058F4 c-Myc Inhibitor inhibit 10058-F-4 Inhibitor 10058 F4 inhibitor

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