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(S)-crizotinib

产品编号 T6357 CAS 1374356-45-2

别名: ent-crizotinib

(S)-crizotinib (ent-crizotinib) 是一种选择性MTH1(mutT 同源物)抑制剂，IC50为 330 nM。它通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，在动物模型中抑制肿瘤生长。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

(S)-crizotinib, CAS 1374356-45-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 218	现货
2 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 496	现货
10 mg	￥ 745	现货
25 mg	￥ 1,230	现货
50 mg	￥ 1,820	现货
100 mg	￥ 2,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 546	现货

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产品描述	(S)-crizotinib (ent-crizotinib) （IC50 of 72 nM）, an effective MTH1 (NUDT1) inhibitor, is the (S)-enantiomer of crizotinib.
靶点活性	MTH1:72 nM
体外活性	在SW480 结肠癌模型中,每天口服 50?mg/kg(S)-Crizotinib能够阻碍肿瘤的生长.
体内活性	(S)-crizotinib能够激活人结肠癌细胞中DNA修复机制,它抑制MTH1从而破坏核苷酸库的稳态,进一步诱导DNA单链断裂的增加。
激酶实验	MTH1 catalytic assay: Half-maximal inhibitory concentrations (IC50) are determined using a luminescence-based assay with some minor modifications. Briefly, serial dilutions of compounds are dissolved in assay buffer (100?mM Tris-acetate pH?7.5, 40?mM NaCl and 10?mM Mg(OAc)2 containing 0.005% Tween-20 and 2?mM dithiothreitol (DTT). Upon addition of MTH1 recombinant protein (final concentration 2?nM), plates are incubated on a plate shaker for 15?min at room temperature. After addition of the substrate dGTP (final concentration 100?μM), 8-oxo-dGTP (final concentration 13.2?μM), or 2-OH-dATP (final concentration 8.3?μM) the generation of pyrophosphate (PPi) as a result of nucleotide triphosphate hydrolysis by MTH1 is monitored over a time course of 15?min using the PPi Light Inorganic Pyrophosphate Assay kit. IC50 values are determined by fitting a dose-response curve to the data points using nonlinear regression analysis using the GraphPad Prism software.
细胞实验	One day before treatment, cells are seeded per well in six-well plates and incubated for 24 h. The next day DMSO (equal to highest amount of compound dilution, maximum 0.2%) or compounds in increasing concentrations were added and cells incubated at 37 °C, 5% CO2, for 7-10 days. After washing with PBS, cells are fixed with ice-cold methanol, stained with crystal violet solution (0.5% in 25% methanol) and left to dry overnight. For quantification of results, ultraviolet absorbance of crystal violet is determined at 595 nm following solubilisation by 70% ethanol. Data are analysed using nonlinear regression analysis using the GraphPad Prism software. (Only for Reference)

别名	ent-crizotinib
分子量	450.34
分子式	C21H22Cl2FN5O
CAS No.	1374356-45-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

1eq. HCl: 9 mg/mL (20 mM)), Heating is recommended.

DMSO: 22.5 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
1eq. HCl / DMSO	1 mM	2.2205 mL	11.1027 mL	22.2054 mL	55.5136 mL
	5 mM	0.4441 mL	2.2205 mL	4.4411 mL	11.1027 mL
	10 mM	0.2221 mL	1.1103 mL	2.2205 mL	5.5514 mL
	20 mM	0.111 mL	0.5551 mL	1.1103 mL	2.7757 mL
DMSO	50 mM	0.0444 mL	0.2221 mL	0.4441 mL	1.1103 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Huber KV, et al. Nature. 2014 , 508(7495), 222-227.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(S)-crizotinib 1374356-45-2 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair MTH1 DNA/RNA Synthesis mutT inhibit nucleotide crizotinib (S) crizotinib homologue Inhibitor activity ent-crizotinib anticancer pool (S)-Crizotinib (S)crizotinib inhibitor

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