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(R)-GNE-140

(R)-GNE-140

产品编号 T4295   CAS 2003234-63-5
别名: GNE-140

(R)-GNE-140 (GNE-140) 是 LDHA 抑制剂,能够作用于 LDHA (IC50:3 nM) 和 LDHB (IC50:3 nM)。它的活性是 S 型异构体的 18 倍。

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(R)-GNE-140 Chemical Structure
(R)-GNE-140, CAS 2003234-63-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 657 现货
2 mg ¥ 968 现货
5 mg ¥ 1,660 现货
10 mg ¥ 2,770 现货
25 mg ¥ 4,620 现货
50 mg ¥ 6,590 现货
100 mg ¥ 8,970 现货
500 mg ¥ 17,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,760 现货
其他形式的 (R)-GNE-140:
产品目录号及名称: (R)-GNE-140 (T4295)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 (R)-GNE-140 (GNE-140) is an effective LDHA/LDHB inhibitor (IC50s: 3/5 nM) and is 18-fold more potent than S enantiomer.
靶点活性 LDHB:5 nM, LDHA:3 nM
体外活性 (R)-GNE-140 (5 μM) inhibits proliferation in 37 of 347 cancer cell lines. (R)-GNE-140 has an inhibitory effect on two chondrosarcomas (bone) cancer cell lines that harbor IDH1 mutations (IC50: 0.8 mΜ).
体内活性 (R)-GNE-140 (5 mg/kg) has high bioavailability in mice. (R)-GNE-140 (50-200 mg/kg, p.o.) has greater exposure.
别名 GNE-140
分子量 499.04
分子式 C25H23ClN2O3S2
CAS No. 2003234-63-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 14.43 mg/mL (28.92 mM)

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0038 mL 10.0192 mL 20.0385 mL 50.0962 mL
5 mM 0.4008 mL 2.0038 mL 4.0077 mL 10.0192 mL
10 mM 0.2004 mL 1.0019 mL 2.0038 mL 5.0096 mL
20 mM 0.1002 mL 0.501 mL 1.0019 mL 2.5048 mL

计算器

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稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Purkey HE, et al. Cell Active Hydroxylactam Inhibitors of Human Lactate Dehydrogenase with Oral Bioavailability in Mice. ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 26;7(10):896-901.

文献引用

1. Zhang Y T, Xing M L, Fang H H, et al.Effects of lactate on metabolism and differentiation of CD4+T cells.Molecular Immunology.2023, 154: 96-107.
Mycophenolate Mofetil hDHODH-IN-8 Agrimonolide DHODH-IN-4 Enasidenib Methotrexate disodium RS 61443 Isoniazid

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 抑制剂库 表型筛选靶点鉴定库 抗癌细胞代谢库 谷氨酰胺代谢化合物库 经典已知活性库 抗癌化合物库 抗代谢疾病化合物库 糖代谢化合物库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(R)-GNE-140 2003234-63-5 Metabolism Dehydrogenase Inhibitor LDH GNE-140 (R) GNE 140 GNE 140 GNE140 inhibit Lactate Dehydrogenase (R)GNE140 inhibitor

 

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